5. Спецификация компонентов, входящих в состав блок-сополимеров и блок-сополимерных мицеллярных лекарственных препаратов
5. Спецификация компонентов, входящих
в состав блок-сополимеров и блок-сополимерных мицеллярных
лекарственных препаратов 
31. В целях составления надлежащей спецификации на блок-сополимерный мицеллярный лекарственный препарат разработчик (производителю) может обращаться за научной консультацией в соответствии с пунктом 26 Правил регистрации и экспертизы лекарственных средств для медицинского применения. При этом возможно проведение дополнительных испытаний, специфичных для блок-сополимерных мицеллярных лекарственных препаратов.
Показатели спецификации компонентов, входящих в состав
блок-сополимеров
32. В спецификацию компонентов, входящих в состав блок-сополимеров, необходимо включить подробное описание испытаний, методик и критериев приемлемости для блок-сополимеров и (или) конъюгатов "блок-сополимер - действующее вещество". Кроме того необходимо выполнить оценку сополимера, в том числе его средней молекулярной массы или ее распределения, а также определить состав каждого компонента.
Показатели спецификации блок-сополимерных мицеллярных
лекарственных препаратов
33. Поскольку блок-сополимерные мицеллярные лекарственные препараты являются функциональными полимерными структурами, необходимо определить критические показатели качества для функций, значимых для их целевого назначения. К таким показателям относятся размер частиц, скорость высвобождения действующего вещества из мицеллы и активность действующего вещества, если оно является биотехнологическим (биологическим). По возможности необходимо обосновать состав блок-сополимерных мицеллярных лекарственных препаратов относительно среднего числа молекул таргетирования, конъюгированных с полимерной мицеллой с целью содействия активной адресной доставке.
34. Блок-сополимерные мицеллярные лекарственные препараты могут представлять собой смесь блок-сополимерных мицелл и блок-сополимерных мономеров (связанных или не связанных с действующим веществом) в зависимости от используемых индивидуальных свойств блок-сополимеров, действующего вещества и условий испытаний. В связи с этим аналитические испытания необходимо проводить с учетом лекарственной формы препарата, в соответствующих условиях испытаний и используя соответствующие методики. Необходимо тщательно подбирать испытуемую концентрацию, поскольку разведение блок-сополимерных мицеллярных лекарственных препаратов может приводить к диссоциации мицелл и образованию повышенной доли мономеров.
35. В рамках анализа подлинности и чистоты блок-сополимерного мицеллярного лекарственного препарата необходимо проанализировать как действующее вещество, так и блок-сополимеры.
36. Анализируемые параметры включают в себя:
а) примеси, в том числе в виде возможных побочных продуктов синтеза макромолекул, нежелательных агрегатов, преципитатов и продуктов деградации;
б) активность, если действующее вещество является биотехнологическим (биологическим) соединением;
в) другие показатели:
физико-химические свойства блок-сополимерных мицеллярных препаратов, рассматриваемые как критичные для качества препарата (однако включать все испытания на установление физико-химических характеристик блок-сополимерных мицеллярных лекарственных препаратов в спецификацию не требуется);
количественное определение инкорпорированного (или конъюгированного) и неинкорпорированного (или неконъюгированного) действующего вещества блок-сополимерного мицеллярного лекарственного препарата;
количественное определение блок-сополимеров или массовой доли действующего вещества.
